Thuốc Zykadia công dụng và cách dùng

Zykadia là thuốc được sử dụng để điều trị bệnh ung thư phổi. Tại bài viết này, Thuốc Đặc Trị 247 cung cấp các thông tin chuyên sâu về thuốc. Một sản phẩm nổi bật trong danh mục thuốc bệnh lý về ung thư được đội ngũ bác sĩ và dược sĩ của chúng tôi tin dùng.

Zykadia là thuốc gì?

Zykadia là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị những người bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

Chỉ định của Zykadia

Zykadia 150mg được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u là ung thư tế bào lymphoma kinase (ALK) dương tính được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận.

Cách hoạt động của thuốc Zykadia

Ceritinib là một chất ức chế có chọn lọc và mạnh đối với kinase u lympho anaplastic (ALK). Trong sinh lý học bình thường, ALK hoạt động như một bước quan trọng trong sự phát triển và chức năng của mô hệ thần kinh. Tuy nhiên, chuyển đoạn và dung hợp nhiễm sắc thể làm phát sinh một dạng ALK gây ung thư có liên quan đến sự tiến triển của NSCLC. Do đó, Ceritinib hoạt động để ức chế enzym đột biến này và ngăn chặn sự tăng sinh tế bào, cuối cùng ngăn chặn sự tiến triển của ung thư. [6] Vì ceritinib được coi là liệu pháp điều trị ung thư nhắm mục tiêu, nên cần phải có một thử nghiệm được FDA chấp thuận để xác định bệnh nhân nào là ứng cử viên của ceritinib. Xét nghiệm này, do Roche phát triển, là Xét nghiệm CDx VENTANA ALK (D5F3) và được sử dụng để xác định những bệnh nhân NSCLC dương tính với ALK sẽ được hưởng lợi từ điều trị ceritinib.

Liều dùng thuốc Zykadia bao nhiêu?

Liều lượng Zykadia được khuyến nghị để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ là 450mg (ba viên) uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn.

Quá liều lượng của Zykadia

• Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với bác sĩ nếu nghi ngờ quá liều thuốc này. Đem theo đơn thuốc và hộp thuốc cho bác sĩ xem.

Lời khuyên an toàn khi dùng thuốc Zykadia

Zykadia có thể gây hại cho thai nhi. Cả nam giới và phụ nữ sử dụng Zykadia nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả để tránh thai. Tiếp tục sử dụng biện pháp tránh thai ít nhất 6 tháng sau liều ceritinib cuối cùng nếu bạn là phụ nữ, hoặc 3 tháng sau liều cuối cùng nếu bạn là nam giới.

Cho bác sĩ biết nếu bạn có các triệu chứng dạ dày nghiêm trọng hoặc liên tục ( buồn nôn , nôn , tiêu chảy , đau dạ dày).

Zykadia có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim, phổi hoặc gan của bạn. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có: đau bụng bên phải, chán ăn, bầm tím hoặc chảy máu, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc mắt, sốt, ho, đau ngực, nhịp tim không đều, khó thở hoặc đột ngột chóng mặt.

Chống chỉ định 

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Cách dùng thuốc Zykadia

Dùng thuốc này bằng đường uống với thức ăn theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường là một lần mỗi ngày.

Liều lượng dựa trên tình trạng y tế của bạn, các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm, đáp ứng với điều trị và các loại thuốc khác mà bạn có thể đang dùng. Hãy chắc chắn nói với bác sĩ và dược sĩ của bạn về tất cả các sản phẩm bạn sử dụng (bao gồm thuốc theo toa, thuốc không kê đơn và các sản phẩm thảo dược).

Thuốc làm giảm axit trong dạ dày (bao gồm thuốc kháng axit, thuốc ức chế bơm proton như omeprazole, thuốc chẹn H2 như ranitidine ) có thể khiến bạn hấp thụ ít ceritinib hơn. Điều này có thể làm cho ceritinib hoạt động kém hiệu quả hơn. Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào trong số này.

Tác dụng phụ Zykadia

Các tác dụng phụ sau đây thường gặp (xảy ra trên 30%) đối với bệnh nhân dùng Zykadia:

• Bệnh tiêu chảy
• Hemoglobin giảm
• Tăng men gan
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Tăng creatinine
• Đau bụng
• Mệt mỏi
• Glucose tăng lên
• Giảm phốt phát
• Giảm sự thèm ăn

Những tác dụng phụ này là những tác dụng phụ ít phổ biến hơn (xảy ra ở khoảng 10-29%) bệnh nhân dùng Zykadia:

• Táo bón
• Lipase tăng
• Rối loạn thực quản (Bỏng tim, khó tiêu, khó nuốt)
• Phát ban
• Bilirubin (tổng số) tăng

Tương tác thuốc Zykadia

Tương tác thuốc có thể thay đổi cách hoạt động của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Tài liệu này không chứa tất cả các tương tác thuốc có thể xảy ra. Giữ danh sách tất cả các sản phẩm bạn sử dụng (bao gồm thuốc theo toa / không kê đơn và các sản phẩm thảo dược) và chia sẻ nó với bác sĩ và dược sĩ của bạn. Không bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.

Một số sản phẩm có thể tương tác với các thuốc này bao gồm: các loại thuốc khác có thể làm chậm nhịp tim (bao gồm digoxin, clonidin , beta-blocker như atenolol / metoprolol , canxi chẹn kênh như diltiazem / verapamil ).

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ ceritinib khỏi cơ thể của bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của ceritinib. Ví dụ bao gồm thuốc kháng nấm nhóm azole (như itraconazole , ketoconazole ), kháng sinh macrolide (như erythromycin ), rifamycins (như rifampin , rifabutin ), thuốc trị co giật (như carbamazepine , phenytoin), St. John’s wort, trong số những thuốc khác.

Thuốc này có thể làm chậm quá trình loại bỏ các loại thuốc khác khỏi cơ thể của bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách chúng hoạt động. Ví dụ bao gồm alfentanil, asunaprevir, ergots (như ergotamine), fentanyl , flipbanserin, ivabradine , lurasidone, tacrolimus , triazolam , trong số những loại khác.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max ) của ceritinib đạt được khoảng 4 đến 6 giờ sau khi uống một lần ở bệnh nhân. Sự hấp thu qua đường uống được ước tính là ≥25% dựa trên phần trăm chất chuyển hóa trong phân. Sinh khả dụng tuyệt đối của ceritinib chưa được xác định.

Tiếp xúc toàn thân của ceritinib đã tăng lên khi dùng chung với thức ăn. Ceritinib AUC inf trị số này là khoảng 58% và 73% cao hơn (C max khoảng 43% và 41% cao hơn) ở người khỏe mạnh khi một đơn 500 mg ceritinib liều được tiêm với một bữa ăn ít chất béo (có chứa khoảng 330 kcalories và 9 gam chất béo ) và một bữa ăn nhiều chất béo (chứa khoảng 1000 kcalories và 58 gram chất béo), tương ứng so với trạng thái nhịn ăn.

Trong một nghiên cứu tối ưu hóa liều lượng A2112 (ASCEND-8) ở những bệnh nhân so sánh Zykadia 450 mg hoặc 600 mg mỗi ngày với thức ăn (khoảng 100 đến 500 kcalories và 1,5 đến 15 gam chất béo) đến 750 mg mỗi ngày trong điều kiện nhịn ăn (liều lượng và tình trạng thức ăn của ban đầu cho phép quản lý), không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về mức độ tiếp xúc ở trạng thái ổn định toàn thân của ceritinib đối với nhóm 450 mg với nhóm thực phẩm (N = 36) so với nhóm nhịn ăn 750 mg (N = 31), chỉ tăng nhỏ trong AUC ở trạng thái ổn định (90% CI) là 4% (-13%, 24%) và C max (90% CI) là 3% (-14%, 22%). Ngược lại, AUC ở trạng thái ổn định (90% CI) và C max(90% CI) đối với nhóm 600 mg với nhóm thức ăn (N = 30) tăng lần lượt là 24% (3%, 49%) và 25% (4%, 49%) so với nhóm nhịn ăn 750 mg. Liều khuyến cáo tối đa của Zykadia là 450mg, uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn (xem phần 4.2).

Sau khi uống ceritinib một lần ở bệnh nhân, tiếp xúc với ceritinib trong huyết tương, được thể hiện bằng C max và AUC cuối cùng , tăng liều tương ứng trong khoảng liều 50 đến 750 mg trong điều kiện nhịn ăn. Ngược lại với dữ liệu về liều đơn, nồng độ trước liều (C phút ) sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày dường như tăng theo cách tỷ lệ với liều.

Phân phối

Liên kết của ceritinib với protein huyết tương người trong ống nghiệm là khoảng 97% theo cách độc lập với nồng độ, từ 50 ng / ml đến 10.000 ng / ml. Ceritinib cũng có một chút ưu tiên phân bố vào các tế bào hồng cầu, so với huyết tương, với tỷ lệ máu trong huyết tương in vitro trung bình là 1,35. Các nghiên cứu in vitro cho thấy ceritinib là chất nền cho P-glycoprotein (P-gp), nhưng không phải của protein kháng ung thư vú (BCRP) hoặc protein đa kháng 2 (MRP2). Tính thấm thụ động biểu kiến trong ống nghiệm của ceritinib được xác định là thấp.

Ở chuột, ceritinib vượt qua hàng rào máu não còn nguyên vẹn với tỷ lệ phơi nhiễm giữa não và máu (AUC inf ) là khoảng 15%. Không có dữ liệu liên quan đến tỷ lệ phơi nhiễm giữa não và máu ở người.

Chuyển đổi sinh học

Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng CYP3A là enzym chính liên quan đến quá trình thanh thải ceritinib trong chuyển hóa.

Sau khi uống một lần duy nhất liều ceritinib phóng xạ ở 750mg lúc đói, ceritinib là thành phần lưu hành chính trong huyết tương người. Tổng số 11 chất chuyển hóa được tìm thấy lưu hành trong huyết tương ở mức độ thấp với đóng góp trung bình vào AUC hoạt độ phóng xạ là ≤2,3% cho mỗi chất chuyển hóa. Các con đường chuyển đổi sinh học chính được xác định ở các đối tượng khỏe mạnh bao gồm oxy hóa đơn, O-dealkyl hóa và N-formyl hóa. Các con đường biến đổi sinh học thứ cấp liên quan đến các sản phẩm biến đổi sinh học chính bao gồm quá trình glucuronid hóa và dehydro hóa. Việc bổ sung một nhóm thiol vào ceritinib được O-dealkyl hóa cũng được quan sát thấy.

Loại bỏ

Sau các liều uống đơn lẻ của ceritinib trong điều kiện nhịn ăn, thời gian bán thải cuối huyết tương biểu kiến ​​trung bình hình học (T ½ ) của ceritinib dao động từ 31 đến 41 giờ ở những bệnh nhân trong khoảng liều 400 đến 750 mg. Liều ceritinib đường uống hàng ngày dẫn đến việc đạt được trạng thái ổn định trong khoảng 15 ngày và duy trì ổn định sau đó, với tỷ lệ tích lũy trung bình hình học là 6,2 sau 3 tuần dùng thuốc hàng ngày. Độ thanh thải biểu kiến ​​trung bình hình học (CL / F) của ceritinib thấp hơn ở trạng thái ổn định (33,2 lít / giờ) sau khi uống 750 mg mỗi ngày so với sau khi uống 750 mg (88,5 lít / giờ), cho thấy ceritinib không chứng tỏ – dược động học tuyến tính theo thời gian.

Con đường bài tiết chính của ceritinib và các chất chuyển hóa của nó là trong phân. Sự phục hồi ceritinib không thay đổi trong phân chiếm trung bình 68% liều uống. Chỉ 1,3% liều uống được sử dụng được phục hồi trong nước tiểu.

Thông tin thuốc Zykadia

• Thành phần hoạt chất: Ceritinib
• Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư phổi
• Hàm lượng: 150 mg
• Dạng: Viên nang cứng
• Đóng gói: 1 hộp 150 viên
• Hãng sản xuất: Novartis

Bảo quản thuốc Zykadia ra sao?

• Bảo vệ thuốc này khỏi ánh sáng và độ ẩm.
• Không được dùng thuốc quá thời hạn sử dụng có ghi bên ngoài hộp thuốc.
• Không được loại bỏ thuốc vào nước thải hoặc thùng rác thải gia đình. Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng này. Xem thêm thông tin lưu trữ thuốc tại Thuốc Đặc Trị 247.

Thuốc Zykadia giá bao nhiêu?

• Giá bán của thuốc Zykadia sẽ có sự dao động nhất định giữa các nhà thuốc, đại lý phân phối. Người dùng có thể tham khảo giá trực tiếp tại các nhà thuốc uy tín trên toàn quốc.

** Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Zykadia tại Thuốc Đặc Trị 247 với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.

---

Nguồn Tham Khảo uy tín

1. Zykadia 150mg hard capsules – Summary of Product https://www.medicalnewstoday.com/articles/drugs-zykadia. Truy cập ngày 27/04/2021.
2. Zykadia – Wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Ceritinib. Truy cập ngày 27/04/2021.
3. Nguồn uy tín Thuốc Đặc Trị 247 Health News Thuốc zykadia 150mg ceritinib điều trị ung thư phổi https://thuocdactri247.com/thuoc-zykadia-150mg-ceritinib-dieu-tri-ung-thu-phoi/. Truy cập ngày 27/04/2021.